Какие антибиотики относятся к макролидам

Содержание

Список препаратов, относящихся к группе Макролидов

Какие антибиотики относятся к макролидам

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах.

В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
141516
Олеандомицин;Диритромицин;Кларитромицин;Эритромицин.АзитромицинРокситромицин;Джозамицин;Мидекамицин;Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткаясредняядлительная
Рокситромицин;Спирамицин;Эритромицин.Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);Кларитромицин.Диритромицин;Азитромицин.
Поколение
первоевтороетретье
Эритромицин;Олеандомицин.Спирамицин;Рокситромицин;Кларитромицин.Азитромицин;Затрин;Зомакс.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

  • широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
  • минимальной токсичностью;
  • высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

  • гастроэнтерите;
  • криптоспоридиозе;
  • атипичной пневмонии;
  • акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратовТип фасовки
Капсулы, таблеткиГранулыСуспензияПорошок
Азивок+
Азитромицин++
Джозамицин+
Зитролид+
Илозон++++
Кларитромицин+++
Макропен++
Ровамицин++
Рулид+
Сумамед++
Хемомицин++
Экомед++
Эритромицин++

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин — в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств — в материале ниже.

Рокситромицин

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения — 10 часов.

Эритромицин

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов — аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Макропен

Другое название препарата — Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания — беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Кларитромицин

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания — первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

  • бронхоэктатической болезни;
  • гнойном плеврите;
  • бруцеллезе;
  • заболеваниях верхних дыхательных путей.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения — более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Спирамицин

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом — значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

  • нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
  • аллергические реакции;
  • расстройства зрения, слуха;
  • аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

  • употреблять алкоголь по время лечения;
  • увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
  • пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
  • прекращать прием без повторной сдачи анализов;
  • использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/spisok-preparatov-otnosyashhixsya-k-gruppe-makrolidov/

Макролиды – Диагностер

Какие антибиотики относятся к макролидам

Макролиды оказывают бактериостатический эффект, подавляя синтез белка рибосомами микроба, они способны накапливаться в клетках, где их концентрация многократно превосходит таковую в плазме крови.

Основное преимущество макролидов -активность в отношении «атипичных», особенно внутриклеточных возбудителей -микоплазм, хламидий и легионелл (в сочетании с рифампицином), а также уреаплазм, спирохет, гарднерелл, боррелий, риккетсий и коксиелл, инфекции которыми составляют основное показание для их применения. Макролиды активны и в отношении грам-положительных кокков — пневмококков, БГСА, золотистого стафилококка (кроме МРЗС), энтерококков, некоторых анаэробов — их используют в качестве альтернативы пациентам с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. Макролиды подавляют рост М. cattarrhalis, В. pertussis, С. diphteriae, М. avium, Н. pylory, С. jejuni, P. acne.

Эти препараты различаются по химическим свойствам и активности в отношении Н. influenzae, рост этого возбудителя подавляют только азитро- и кларитромицин, что и определяет их выбор, особенно при патологии верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (но не тонзиллите).

Макролиды обладают противовоспалительными свойствами, усиливая фагоцитарную активность нейтрофилов. Они не проникают в ликвор. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситро-, азитро- и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитро-, спира- и джозамицина.

Азитромицин особенно активно накапливается в клетках, где его концентрация может в 100-200 раз превышать таковую в плазме крови.

14-членные макролиды — (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) способны ингибировать печеночные оксидазы, замедляя выведение ряда препаратов, что и следует учитывать при их назначении. Им также свойственно прокинетическое действиe на желудочно-кишечный тракт; описано учащение пилоростенозов при лечении новорожденных эритромицином и азитромицином.

Азитромицин (15-членный азалид) в меньшей степени ингибирует оксидазы, окапывает меньшее действие на мотилиновые рецепторы желудочно-кишечного тракта, однако пилоростеноз после приема азитромицина в периоде новорожденности описан к литературе.

16-членные макролиды (джозамицин, мидекамицип и спирамицин) не обладают нрокинетическим действием и слабее, чем другие макролиды, ингибируют печеночные оксидазы, что и определяет их преимущества у новорожденных.

Они не вызывают формирование микробной резистентности MLS-типа (модификации 50s-субъединицы рибосом, катализируемой метилазами), поэтому, например, пневмококки и гемолитический стрептококк группы А в России устойчивы к 14- и 15-членным макролидам в 10-15%, а к 16-членным — только в 5% случаев.

Противопоказания: Гиперчувствительность к макролидам, тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью: Период новорожденности. Заболевания печени, почек. Кормление грудью, удлиненный интервал QT (имеются сообщения о желудочковой тахикардии).

Побочные эффекты: Прокинетическое действие — пилоростеноз при приеме этиромицина, азитромицина новорожденными, диспептические расстройства; псевдомембранозный колит, дисбактериоз редки. Гепатотоксическое действие (в т.ч.

увеличение протромбинового времени, холестатическая желтуха), миастения-подобный синдром, Очень редко преходящее снижение слуха (при в/в введении), гипотензия, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь — зуд, анафилаксия), мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонеона) и токсический эпидермальный некролиз, тромбоцитопения, Обострение порфирии.

Взаимодействия. При приеме с бенздиазепинами, дигоксином, алкалоидами спорыньи повышается риск их токсичности. Увеличивают концентрацию в крови теофиллинов, вальпроевой кислоты, глюкокортикостероидов, такролимуса, винбластина, циклоспорина, дизопиралшда, фелодипина, клозапина.

Повышают риск кардиотоксичности (удлинение QT, аритмия) при приеме с цизапридом, астемизолом, терфенадином, кетоконазолом. Ослабляют эффект зафирлукаста, зидовудина.

Ритонавир повышает токсичность эритромицина и кларитромицина, последний вызывает гипопротромбинемию при приеме с непрямыми антикоагулянтами,

14-членные макролиды

Эритромицин (erythromycin)

Показания: системное применение: альтернативный пенициллину препарат для гиперчувствительных пациентов; пневмония, в т.ч.

атипичная, вызванная хламидиями и микоплазмой; болезнь легионеров; сифилис; хламидийные инфекции; энтерит, вызванный кампилобактером; профилактика дифтерии и коклюша.

Профилактика острой ревматической лихорадки, деконтаминация кишечника перед плановыми коло-ректальными операциями (в сочетании с аминогликозидами).

Глазная мазь: конъюнктивит, включая хламидийный (в том числе у новорожденных), офтальмия новорожденных, бактериальные блефарит, блефароконъюнктивит, мейбонит (ячмень).

Наружное: инфекции кожи и мягких тканей, юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги, трофические язвы,

С осторожностью: Повышение кислотности желудочного сока инактивирует эритромицин, его не рекомендуется принимать вместе с линкомицином, ацетилсалициловой к-той, запивать молоком.

Дозирование: внутрь детям до 4 мес. — 40 мг/кг в сутки, от 4 мес. до 8 лет — 50 мг/кг в сутки, 8-14 лет — 20-25 мг/кг (1-1,5 г) в сутки, взрослым — 1-4 г в сутки на 3-4 приёма за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. В/в или в/в кап. детям — 20-30 (до 50) мг/кг в сутки, взрослым — 0,4-0,6 (до 2-4) г в сутки на 2-4 введения.

Для лечения БГСА-тонзиллита 20-30 мг/кг/сут, курса не менее 10 дней.

Глазные инфекции: местно 0,2-0,3 г мази за веко 3 раза в день, при трахоме — 4-5 раза в день, длительность лечения — до 4 месяцев.

Инфекции кожи: мазь для наружного применения на пораженные участки кожи 2-3 раза в день, при ожогах — 2-3 раза в неделю, курс лечения — 1,5-2 месяца.

Юношеские угри — лосьон эритромицина и цинка (Зинерит) — см. Раздел 7.2.1.

Побочные эффекты: Часто — диспептические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в животе) при приеме эритромицина основания, реже. У новорожденных может вызывать пилоростеноз. Редко: обратимая потеря слуха после применения больших доз.

Форма выпуска: табл. (в виде эритромицина основание) 100 и 250 мг (Эритромицин — Россия).

Лиофилизат д/приг. р-ра для инфузии эритромицин (в виде фосфата) 50 мг, 100 мг, 200 мг — флаконы объемом 10 мл.

Мазь глазная, эритромицин 10 тыс.Ед/г.

Мазь для наружного применения, эритромицин 10 тыс. Ед/г.

Лосьон эритромицина и цинка (Зинерит — «Яманучи Юроп Б.В.,Нидерланды)

Гель для наружного применения с изотетиноином (Изотрексин — Стифел лабораториз, Ирландия).

Кларитромицин (clarithromycin)

Показания: атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз) и бронхит, вызванный микоплазмой. Коклюш (в т.ч. профилактика). Микобактериоз (М. avium), хеликобактериоз (в составе комбинированной терапии).

Как альтернатива пенициллинам у чувствительных к ним пациентов при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит; тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция).

Дозирование: Внутрь детям до 12 лет — 15 мг/кг/сут, старше 12 лет- 500-1000 мг/сут, при заболевании, вызванном атипичными микобактериями (M.avium) -1000-2000 мг/сут на 2 приёма. В/в (при тяжелых инфекциях): детям старше 12 лет 500 мг/сут 2-5 дней, затем 500 мг/сут внутрь, всего — 10 дней.

Форма выпуска: табл., п/обол. по 0,25 и 0,5 г, табл. пролонгированною депспшл 0,5 г (Кларитросин — Россия, Клацид — Эббот, Италия, Франция, Клабакс Ранбакси, Индия, Кларбакт — Ипка лаб. Индия, Клеримед — Медохеми, Кипр, Лекоклар — ЛЕК, Словения, Фромилид — КРКА, Словения).

Пор. д/приг. сусп. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл (Клацид Италия).

Лиоф. пор. д/приг. р-ра для инъекций 0,5 г (Клацид — Эббот, Франция).

Ггран. д/приг. сусп. 125 мг/5 мл (Фромилид — КРКА, Словения).

Рокситромицин (roxithromycin)

Показания: см. эритромицин

Противопоказания: кормление грудью, возраст до 2 мес.

Дозирование: внутрь детям 5-8 мг/кг/сут в 2 приема

Форма выпуска: табл. п/обол. 50, 150, 300 мг (РоксиГЕКСАЛ — Гексал АГ, Германия, Рокситромицин — Лек, Словения, Рулид — Хехст Марион Руссель, Франция).

15-членные макролиды (азалиды)

Азитромицин (azithromycin)

Показания: Атипичная пневмония, бронхит, вызванные микоплазмой, синусит, средний отит, инфекция И. pylori (в составе комбинированной терапии), коклюш (в т.ч. профилактика), токсоплазмоз, криптоспоридиоз.

Альтернатива пенициллинам (у лиц с гиперчувствительностью) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, скарлатина, острая и обострение хронической пневмонии), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы). Длительная терапия муковисцидоза.

Дозирование: внутрь 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-5 дней (или в первый день 10 мг/кг, затем 2-4 дня по 5 мг/кг/сутки). При нетяжелом среднем отите возможен однократный прием 30 мг/кг.

Длительная терапия муковисцидоза — 10 мг/кг 2 раза в неделю.

Криптоспоридиоз — 10 мг/кг/сут 3 дня

Капсулы следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после еды. Суспензию для приема внутрь можно принимать с пищей

Побочные эффекты: см. выше, желудочно-кишечных проявления наблюдаются значительно реже, чем у эритромицина; очень редко: головокружение, головная боль, сонливость, астения, шум в ушах, парестезии, светочувствительность, острая почечная и печеночная недостаточность.

Форма выпуска: капс. 250 мг (Азитромицин — Россия), табл., поклытые оболочкой 125 и 500 мг, капс.. 250 мг (Сумамед, Сумамед форте — Плива, Хорватия).

Пор. д/приг. сусп. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл (Сумамед — Плива, Хорватия).

Лиофилизат д/приг. р-ра для инфузий 500 мг (Сумамед — Плива, Хорватия).

16-членные макролиды Джозамицин (josamycin)

Препарат не обладает прокинетическим действием и слабее, чем другие макролиды, ингибирует печеночные оксидазы. Разрешен при беременности и кормление грудью.

Показания: Атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз), бронхит, вызванный микоплазмой, дифтерия (в дополнение к сыворотке). Коклюш, дифтерия. Как альтернативный антибиотик в случае аллергии на пенициллины при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит, тонзиллит, скарлатина, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, угри).

Противопоказания: недоношенность.

Дозирование: внутрь детям до 14 лет — 30-50 мг/кг в сутки, старше 14 лет и взрослым — 1,5-3 г в сутки на 2-3 приёма внутрь независимо от приема пищи.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл. п/обол.: 500 мг, диспергируемые табл. 1000 мг (Вильпрафен, Вильпрафен-Солютаб, «Яманучи Юроп Б.В.», Нидерланды).

Мидекамицин (midecamycin)

Показания: Атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз), бронхит, вызванный микоплазмой. Лечение и профилактика дифтерии и коклюша. Кампилобактериоз.

Дозирование: внутрь детям до 12 лет — 30-50 мг/кг в сутки, старше 12 лет и взрослым — 1200 (до 1600) мг в сутки на 2-3 приёма.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл. п/обол., 400 мг, гранулы д/приг. сусп. 175 мг/5 мл (Мак-ропен — КРКА, Словения).

Спирамицин (spiramycin)

Показания. Токсоплазмоз, в т.ч. врожденный, атипичная пневмония (в т.ч., вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Криптоспоридиоз.

Как альтернатива пенициллинам у гиперчувствительных к ним пациентов при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит; тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы. Профилактика острого суставного ревматизма, лечение бактерионосительства дифтерии.

Противопоказания. Детский возраст — для внутривенных инфузий; период кормления грудью.

С осторожностью. При дефиците глюкозо-6-фосфат-дегирогеназы может возникнуть острый гемолиз.

Дозирование: внутрь детям 150-200 тысяч МЕ/кг/сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 300 тысяч МЕ/кг.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл., п/обол. по 1,5 млн. и 3 млн. ME (Ровамиции — Рон Пуленк Рорер, Франция).

Источник: http://diagnoster.ru/bolezni/a-bolezni/antibiotiki/makrolidyi/

Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность

Какие антибиотики относятся к макролидам

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравненияАзитромицинКларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффектаВ течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
ЭффективностьОдинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
ОлеандомицинОлеандомицина фосфатПорошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
КларитромицинКлацидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
КларитросинТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
ФромилидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-ТеваТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
ЭритромицинЭритромицинТаблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
РокситромицинЭспароксиТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
РулидТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
АзитромицинСумамедТаблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
АзитралКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
ЗитролидКапсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
АзитроксКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
СпирамицинРовамицинТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-вероТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
МидекамицинМакропенТаблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
ДжозамицинВильпрафенТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютабТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий.

Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко.

Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%.

По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев).

Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И.

Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S.

pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/makrolidy-gruppa-antibiotikov-preparaty-spisok-nazvaniya/

Список антибиотиков макролидов: новейшие средства для борьбы с инфекциями

Какие антибиотики относятся к макролидам

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Лекарства из этой группы имеют широкий спектр действия – они оказывают преимущественно бактериостатический эффект на грамположительные кокки и внутриклеточные паразитарные микроорганизмы.

Механизм действия препаратов этой группы заключается в приостановке синтеза рибосомальных белков, вследствие чего бактерии теряют способность к размножению и уничтожаются естественными механизмами иммунной системы человека.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

  • широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
  • низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
  • высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта.

Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов.

Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д.

В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Рекомендации по приему препаратов

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/spisok-antibiotikov-makrolidov

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.