Макролиды показания к применению

Список препаратов, относящихся к группе Макролидов

Макролиды показания к применению

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах.

В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
141516
Олеандомицин;Диритромицин;Кларитромицин;Эритромицин.АзитромицинРокситромицин;Джозамицин;Мидекамицин;Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткаясредняядлительная
Рокситромицин;Спирамицин;Эритромицин.Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);Кларитромицин.Диритромицин;Азитромицин.
Поколение
первоевтороетретье
Эритромицин;Олеандомицин.Спирамицин;Рокситромицин;Кларитромицин.Азитромицин;Затрин;Зомакс.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

  • широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
  • минимальной токсичностью;
  • высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

  • гастроэнтерите;
  • криптоспоридиозе;
  • атипичной пневмонии;
  • акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратовТип фасовки
Капсулы, таблеткиГранулыСуспензияПорошок
Азивок+
Азитромицин++
Джозамицин+
Зитролид+
Илозон++++
Кларитромицин+++
Макропен++
Ровамицин++
Рулид+
Сумамед++
Хемомицин++
Экомед++
Эритромицин++

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин — в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств — в материале ниже.

Рокситромицин

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения — 10 часов.

Эритромицин

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов — аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Макропен

Другое название препарата — Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания — беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Кларитромицин

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания — первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

  • бронхоэктатической болезни;
  • гнойном плеврите;
  • бруцеллезе;
  • заболеваниях верхних дыхательных путей.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения — более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Спирамицин

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом — значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

  • нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
  • аллергические реакции;
  • расстройства зрения, слуха;
  • аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

  • употреблять алкоголь по время лечения;
  • увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
  • пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
  • прекращать прием без повторной сдачи анализов;
  • использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/spisok-preparatov-otnosyashhixsya-k-gruppe-makrolidov/

Макролиды: препараты, список названий и показаний к применению

Макролиды показания к применению

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность

Макролиды показания к применению

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравненияАзитромицинКларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффектаВ течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
ЭффективностьОдинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
ОлеандомицинОлеандомицина фосфатПорошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
КларитромицинКлацидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
КларитросинТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
ФромилидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-ТеваТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
ЭритромицинЭритромицинТаблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
РокситромицинЭспароксиТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
РулидТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
АзитромицинСумамедТаблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
АзитралКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
ЗитролидКапсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
АзитроксКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
СпирамицинРовамицинТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-вероТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
МидекамицинМакропенТаблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
ДжозамицинВильпрафенТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютабТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий.

Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко.

Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%.

По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев).

Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И.

Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S.

pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/makrolidy-gruppa-antibiotikov-preparaty-spisok-nazvaniya/

Макролиды – Диагностер

Макролиды показания к применению

Макролиды оказывают бактериостатический эффект, подавляя синтез белка рибосомами микроба, они способны накапливаться в клетках, где их концентрация многократно превосходит таковую в плазме крови.

Основное преимущество макролидов -активность в отношении «атипичных», особенно внутриклеточных возбудителей -микоплазм, хламидий и легионелл (в сочетании с рифампицином), а также уреаплазм, спирохет, гарднерелл, боррелий, риккетсий и коксиелл, инфекции которыми составляют основное показание для их применения. Макролиды активны и в отношении грам-положительных кокков — пневмококков, БГСА, золотистого стафилококка (кроме МРЗС), энтерококков, некоторых анаэробов — их используют в качестве альтернативы пациентам с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. Макролиды подавляют рост М. cattarrhalis, В. pertussis, С. diphteriae, М. avium, Н. pylory, С. jejuni, P. acne.

Эти препараты различаются по химическим свойствам и активности в отношении Н. influenzae, рост этого возбудителя подавляют только азитро- и кларитромицин, что и определяет их выбор, особенно при патологии верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (но не тонзиллите).

Макролиды обладают противовоспалительными свойствами, усиливая фагоцитарную активность нейтрофилов. Они не проникают в ликвор. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситро-, азитро- и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитро-, спира- и джозамицина.

Азитромицин особенно активно накапливается в клетках, где его концентрация может в 100-200 раз превышать таковую в плазме крови.

14-членные макролиды — (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) способны ингибировать печеночные оксидазы, замедляя выведение ряда препаратов, что и следует учитывать при их назначении. Им также свойственно прокинетическое действиe на желудочно-кишечный тракт; описано учащение пилоростенозов при лечении новорожденных эритромицином и азитромицином.

Азитромицин (15-членный азалид) в меньшей степени ингибирует оксидазы, окапывает меньшее действие на мотилиновые рецепторы желудочно-кишечного тракта, однако пилоростеноз после приема азитромицина в периоде новорожденности описан к литературе.

16-членные макролиды (джозамицин, мидекамицип и спирамицин) не обладают нрокинетическим действием и слабее, чем другие макролиды, ингибируют печеночные оксидазы, что и определяет их преимущества у новорожденных.

Они не вызывают формирование микробной резистентности MLS-типа (модификации 50s-субъединицы рибосом, катализируемой метилазами), поэтому, например, пневмококки и гемолитический стрептококк группы А в России устойчивы к 14- и 15-членным макролидам в 10-15%, а к 16-членным — только в 5% случаев.

Противопоказания: Гиперчувствительность к макролидам, тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью: Период новорожденности. Заболевания печени, почек. Кормление грудью, удлиненный интервал QT (имеются сообщения о желудочковой тахикардии).

Побочные эффекты: Прокинетическое действие — пилоростеноз при приеме этиромицина, азитромицина новорожденными, диспептические расстройства; псевдомембранозный колит, дисбактериоз редки. Гепатотоксическое действие (в т.ч.

увеличение протромбинового времени, холестатическая желтуха), миастения-подобный синдром, Очень редко преходящее снижение слуха (при в/в введении), гипотензия, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь — зуд, анафилаксия), мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонеона) и токсический эпидермальный некролиз, тромбоцитопения, Обострение порфирии.

Взаимодействия. При приеме с бенздиазепинами, дигоксином, алкалоидами спорыньи повышается риск их токсичности. Увеличивают концентрацию в крови теофиллинов, вальпроевой кислоты, глюкокортикостероидов, такролимуса, винбластина, циклоспорина, дизопиралшда, фелодипина, клозапина.

Повышают риск кардиотоксичности (удлинение QT, аритмия) при приеме с цизапридом, астемизолом, терфенадином, кетоконазолом. Ослабляют эффект зафирлукаста, зидовудина.

Ритонавир повышает токсичность эритромицина и кларитромицина, последний вызывает гипопротромбинемию при приеме с непрямыми антикоагулянтами,

14-членные макролиды

Эритромицин (erythromycin)

Показания: системное применение: альтернативный пенициллину препарат для гиперчувствительных пациентов; пневмония, в т.ч.

атипичная, вызванная хламидиями и микоплазмой; болезнь легионеров; сифилис; хламидийные инфекции; энтерит, вызванный кампилобактером; профилактика дифтерии и коклюша.

Профилактика острой ревматической лихорадки, деконтаминация кишечника перед плановыми коло-ректальными операциями (в сочетании с аминогликозидами).

Глазная мазь: конъюнктивит, включая хламидийный (в том числе у новорожденных), офтальмия новорожденных, бактериальные блефарит, блефароконъюнктивит, мейбонит (ячмень).

Наружное: инфекции кожи и мягких тканей, юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги, трофические язвы,

С осторожностью: Повышение кислотности желудочного сока инактивирует эритромицин, его не рекомендуется принимать вместе с линкомицином, ацетилсалициловой к-той, запивать молоком.

Дозирование: внутрь детям до 4 мес. — 40 мг/кг в сутки, от 4 мес. до 8 лет — 50 мг/кг в сутки, 8-14 лет — 20-25 мг/кг (1-1,5 г) в сутки, взрослым — 1-4 г в сутки на 3-4 приёма за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. В/в или в/в кап. детям — 20-30 (до 50) мг/кг в сутки, взрослым — 0,4-0,6 (до 2-4) г в сутки на 2-4 введения.

Для лечения БГСА-тонзиллита 20-30 мг/кг/сут, курса не менее 10 дней.

Глазные инфекции: местно 0,2-0,3 г мази за веко 3 раза в день, при трахоме — 4-5 раза в день, длительность лечения — до 4 месяцев.

Инфекции кожи: мазь для наружного применения на пораженные участки кожи 2-3 раза в день, при ожогах — 2-3 раза в неделю, курс лечения — 1,5-2 месяца.

Юношеские угри — лосьон эритромицина и цинка (Зинерит) — см. Раздел 7.2.1.

Побочные эффекты: Часто — диспептические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в животе) при приеме эритромицина основания, реже. У новорожденных может вызывать пилоростеноз. Редко: обратимая потеря слуха после применения больших доз.

Форма выпуска: табл. (в виде эритромицина основание) 100 и 250 мг (Эритромицин — Россия).

Лиофилизат д/приг. р-ра для инфузии эритромицин (в виде фосфата) 50 мг, 100 мг, 200 мг — флаконы объемом 10 мл.

Мазь глазная, эритромицин 10 тыс.Ед/г.

Мазь для наружного применения, эритромицин 10 тыс. Ед/г.

Лосьон эритромицина и цинка (Зинерит — «Яманучи Юроп Б.В.,Нидерланды)

Гель для наружного применения с изотетиноином (Изотрексин — Стифел лабораториз, Ирландия).

Кларитромицин (clarithromycin)

Показания: атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз) и бронхит, вызванный микоплазмой. Коклюш (в т.ч. профилактика). Микобактериоз (М. avium), хеликобактериоз (в составе комбинированной терапии).

Как альтернатива пенициллинам у чувствительных к ним пациентов при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит; тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция).

Дозирование: Внутрь детям до 12 лет — 15 мг/кг/сут, старше 12 лет- 500-1000 мг/сут, при заболевании, вызванном атипичными микобактериями (M.avium) -1000-2000 мг/сут на 2 приёма. В/в (при тяжелых инфекциях): детям старше 12 лет 500 мг/сут 2-5 дней, затем 500 мг/сут внутрь, всего — 10 дней.

Форма выпуска: табл., п/обол. по 0,25 и 0,5 г, табл. пролонгированною депспшл 0,5 г (Кларитросин — Россия, Клацид — Эббот, Италия, Франция, Клабакс Ранбакси, Индия, Кларбакт — Ипка лаб. Индия, Клеримед — Медохеми, Кипр, Лекоклар — ЛЕК, Словения, Фромилид — КРКА, Словения).

Пор. д/приг. сусп. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл (Клацид Италия).

Лиоф. пор. д/приг. р-ра для инъекций 0,5 г (Клацид — Эббот, Франция).

Ггран. д/приг. сусп. 125 мг/5 мл (Фромилид — КРКА, Словения).

Рокситромицин (roxithromycin)

Показания: см. эритромицин

Противопоказания: кормление грудью, возраст до 2 мес.

Дозирование: внутрь детям 5-8 мг/кг/сут в 2 приема

Форма выпуска: табл. п/обол. 50, 150, 300 мг (РоксиГЕКСАЛ — Гексал АГ, Германия, Рокситромицин — Лек, Словения, Рулид — Хехст Марион Руссель, Франция).

15-членные макролиды (азалиды)

Азитромицин (azithromycin)

Показания: Атипичная пневмония, бронхит, вызванные микоплазмой, синусит, средний отит, инфекция И. pylori (в составе комбинированной терапии), коклюш (в т.ч. профилактика), токсоплазмоз, криптоспоридиоз.

Альтернатива пенициллинам (у лиц с гиперчувствительностью) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, скарлатина, острая и обострение хронической пневмонии), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы). Длительная терапия муковисцидоза.

Дозирование: внутрь 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-5 дней (или в первый день 10 мг/кг, затем 2-4 дня по 5 мг/кг/сутки). При нетяжелом среднем отите возможен однократный прием 30 мг/кг.

Длительная терапия муковисцидоза — 10 мг/кг 2 раза в неделю.

Криптоспоридиоз — 10 мг/кг/сут 3 дня

Капсулы следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после еды. Суспензию для приема внутрь можно принимать с пищей

Побочные эффекты: см. выше, желудочно-кишечных проявления наблюдаются значительно реже, чем у эритромицина; очень редко: головокружение, головная боль, сонливость, астения, шум в ушах, парестезии, светочувствительность, острая почечная и печеночная недостаточность.

Форма выпуска: капс. 250 мг (Азитромицин — Россия), табл., поклытые оболочкой 125 и 500 мг, капс.. 250 мг (Сумамед, Сумамед форте — Плива, Хорватия).

Пор. д/приг. сусп. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл (Сумамед — Плива, Хорватия).

Лиофилизат д/приг. р-ра для инфузий 500 мг (Сумамед — Плива, Хорватия).

16-членные макролиды Джозамицин (josamycin)

Препарат не обладает прокинетическим действием и слабее, чем другие макролиды, ингибирует печеночные оксидазы. Разрешен при беременности и кормление грудью.

Показания: Атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз), бронхит, вызванный микоплазмой, дифтерия (в дополнение к сыворотке). Коклюш, дифтерия. Как альтернативный антибиотик в случае аллергии на пенициллины при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит, тонзиллит, скарлатина, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, угри).

Противопоказания: недоношенность.

Дозирование: внутрь детям до 14 лет — 30-50 мг/кг в сутки, старше 14 лет и взрослым — 1,5-3 г в сутки на 2-3 приёма внутрь независимо от приема пищи.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл. п/обол.: 500 мг, диспергируемые табл. 1000 мг (Вильпрафен, Вильпрафен-Солютаб, «Яманучи Юроп Б.В.», Нидерланды).

Мидекамицин (midecamycin)

Показания: Атипичная пневмония (микоплазмоз, хламидиоз), бронхит, вызванный микоплазмой. Лечение и профилактика дифтерии и коклюша. Кампилобактериоз.

Дозирование: внутрь детям до 12 лет — 30-50 мг/кг в сутки, старше 12 лет и взрослым — 1200 (до 1600) мг в сутки на 2-3 приёма.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл. п/обол., 400 мг, гранулы д/приг. сусп. 175 мг/5 мл (Мак-ропен — КРКА, Словения).

Спирамицин (spiramycin)

Показания. Токсоплазмоз, в т.ч. врожденный, атипичная пневмония (в т.ч., вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Криптоспоридиоз.

Как альтернатива пенициллинам у гиперчувствительных к ним пациентов при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов (пневмония, средний отит; тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы. Профилактика острого суставного ревматизма, лечение бактерионосительства дифтерии.

Противопоказания. Детский возраст — для внутривенных инфузий; период кормления грудью.

С осторожностью. При дефиците глюкозо-6-фосфат-дегирогеназы может возникнуть острый гемолиз.

Дозирование: внутрь детям 150-200 тысяч МЕ/кг/сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 300 тысяч МЕ/кг.

Побочные эффекты: см. выше — возникают редко.

Форма выпуска: табл., п/обол. по 1,5 млн. и 3 млн. ME (Ровамиции — Рон Пуленк Рорер, Франция).

Источник: http://diagnoster.ru/bolezni/a-bolezni/antibiotiki/makrolidyi/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.